אגוניסטים של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) הם חומרים תרופתיים המחקים את פעולת הורמון ה-GnRH הטבעי המיוצר בהיפותלמוס. GnRH הוא מווסת חיוני של מערכת הרבייה, שכן הוא מנהל את שחרור שני גונדוטרופינים חיוניים: הורמון luteinizing (LH) והורמון מגרה זקיקים (FSH). הורמונים אלו, בתורם, שולטים בתפקוד השחלות אצל נקבות והאשכים אצל גברים, ומבטיחים ייצור גמטים תקין ואיזון הורמונלי.
Gonadorelin Acetate, הידוע גם בשם GnRH Acetate, הוא הורמון פפטיד סינתטי המופק מהורמון GnRH הטבעי. המבנה הכימי שלו מורכב מרצף של חומצות אמינו המחקות את התכונות החיוניות של ה-GnRH המקומי. תוספת של קבוצת אצטיל (CH3CO-) בקצה ה-N משפרת את יציבותה ואת הזמינות הביולוגית שלה, מה שהופך אותה למתאים לשימוש טיפולי.
מנגנון הפעולה של Gonadorelin Acetate כאגוניסט GnRH כרוך באינטראקציה שלו עם קולטני GnRH ספציפיים הממוקמים על פני השטח של תאי גונדוטרופ בבלוטת יותרת המוח הקדמית. עם מתן, Gonadorelin Acetate נקשר בקלות לקולטנים הללו, מה שמוביל למפל של אירועים תוך תאיים.
הקישור של Gonadorelin Acetate לקולטני GnRH מעורר את ההפעלה של מסלול הפוספוליפאז C (PLC). הפעלה זו מובילה לייצור של אינוזיטול טריפוספט (IP3) ודיאקילגליצרול (DAG) כשליחים משניים. IP3, בתורו, גורם לשחרור יוני סידן תוך-תאיים (Ca2 פלוס) מהרשת האנדופלזמית.
העלייה בריכוז הסידן התוך תאי והפעלת חלבון קינאז C (PKC) מקלים על הפרשת גונדוטרופינים מאוחסנים (LH ו-FSH) מתאי הגונדוטרופיים של יותרת המוח. הגונדוטרופינים המשוחררים נכנסים לזרם הדם, שם הם עוברים אל השחלות אצל נקבות או לאשכים אצל גברים, וממריצים תהליכי רבייה חיוניים.
אצל נשים, פעולתו של גונדורלין אצטט כאגוניסט GnRH ממלאת תפקיד מהותי בשליטה על המחזור החודשי והביוץ. במהלך השלב הפוליקולרי של המחזור החודשי, הפרשת GnRH מובילה לעלייה ברמות LH ו-FSH, מה שממריץ את הצמיחה וההבשלה של זקיקי השחלות. הזקיק הדומיננטי משחרר בסופו של דבר ביצית בוגרת במהלך הביוץ, מוכנה להפריה אפשרית.
בטכנולוגיית רבייה מסייעת (ART), Gonadorelin Acetate משמש לעתים קרובות להפעלת ביוץ בנשים העוברות טיפולי פוריות כגון הפריה חוץ גופית (IVF). תזמון מדויק של השראת הביוץ חיוני להחזרת ביציות והפריה מוצלחת, והפעולה המדויקת של Gonadorelin Acetate כאגוניסט GnRH מקלה על תהליך זה.